Bình thường sau khi trứng rụng, các tế bào bao noãn, nơi trứng vừa rụng sẽ phát triển thành thể vàng dưới tác dụng của LH do thuỳ trước tuyến yên tiết ra. Thể vàng được hình thành sẽ tiết prôgestêrôn và ơstrôgen. Các hoocmôn này một mặt có tác dụng duy trì lớp nội mạc tử cung, gây xung huyết, dày và xốp, chuẩn bị đón trứng đã thụ tinh đến làm tổ ; mặt khác có tác dụng kìm hãm vùng dưới đồi và tuyến yên tiết FSH và LH, nghĩa là kìm hãm trứng không phát triển và không gây rụng trứng.
Viên thuốc tránh thai bao gồm các thành phần chủ yếu là prôgestêrôn và ơstrôgen đã làm nhiệm vụ thay thể vàng, kìm hãm trứng chín và rụng (nên không thể có thai) nhưng đồng thời cũng đã làm cho lớp nội mạc dày xốp xung huyết như đang chuẩn bị đón trứng đến làm tổ.
Trong vỉ thuốc tránh thai có 28 viên thì chỉ có 21 viên (từ số 1 đến số viên số 21) là có prôgestêrôn và ơstrôgen, 7 viên còn lại là thuốc bổ. Uống bắt đầu từ ngày "sạch" kinh đến ngày thứ 21 trong chu kì kinh, khi uống sang đến viên thứ 22 thì coi như lúc này thể vàng teo và prôgestêrôn cùng ơstrôgen giảm tiết đột ngột làm co thắt các mạch máu và lớp nội mạc tử cung không được cung cấp máu sẽ bị hoại tử, bong ra và dẫn tới hành kinh nhu bình thường, mặc dù trước đó trứng không hề rụng.
